VAP-1阻害剤、米国国立がん研究所にて抗がん活性の可能性のスクリーニング開始

窪田製薬ホールディングス株式会社（本社：東京都千代田区、以下「当社」）は、当社の100％子会社クボタビジョン・インク（本社：米国ワシントン州、以下「クボタビジョン」）が発見した白血球接着分子VAP−１（Vascular adhesion protein 1; 以下、「VAP-1」）阻害剤を米国国立がん研究所（National Cancer Institute（NCI））のDevelopmental Therapeutics Program（DTP：The Developmental Therapeutics Program、以下「DTP」）に提出したことをお知らせいたします。

　米国国立がん研究所（NCI）は、米国国立衛生研究所（NIH）の27の研究所・センターのうちの1つでNIHの研究所のなかで最も歴史が古く、最大の規模を誇っています。米国のがん研究の中心施設であり、独自にがん研究を行うとともに、外部機関に予算を配分し研究を推進し、米国の国家がんプログラムを調整する役割を担っています。NCIの持つプログラムの一つDTPでは、NCIが確立したヒトがん細胞株パネル「NCI-60」を用い、白血病、悪性黒色腫、肺がん、大腸がん、乳がん、脳がん、腎臓がん、卵巣がん、前立腺がんの９種類の腫瘍から抽出した60種のヒトがん細胞株を用いて、化合物の抗腫瘍活性（腫瘍の増殖を抑制する活性）を評価します。「NCI-60」は、これまでに10万種類以上の化合物をスクリーニングし、製薬業界および研究界に多大な貢献をしてきました。「NCI-60」を利用することにより、年間で最大3,000個の低分子化合物の抗がん活性をスクリーニングすることができます。このスクリーニングにより、提出企業と共同で、NCIが更なる評価をするために選択した薬剤の優先順位付けすることも可能になります。

　当社グループでは、炎症性の眼疾患治療薬の研究開発中に、選択性が高く低濃度で効果を示す白血球接着分子VAP−１阻害剤を発見しました。VAP-1阻害剤は、白血球接着分子として機能するとともにセミカルバジド感受性アミン酸化オキシダーゼ（SSAO）の酵素活性を併せ持つユニークな糖たんぱく質としても知られ、主に炎症が原因の疾患を治療するための有望な新しい薬剤として期待されています。当社グループは、眼科領域の医薬品・医療機器開発に特化していますが、VAP-1阻害剤は、新型コロナウイルス(COVID-19)感染に伴う急性呼吸窮迫症候群(ARDS)、乾癬、アトピー性皮膚炎、糖尿病性腎疾患、変形性関節症、非アルコール性脂肪性肝炎(NASH）、がんなどによって引き起こされる様々な炎症病態に対し効果があると考えられています。

■窪田製薬代表執行役会長、社長兼最高経営責任者、窪田良博士コメント
「歴史的な米国国立衛生研究所の国立がん研究所の中でも20年上の歴史と多くの実績を持つ「NCI-60」で、効率的にスクリーニングを行う機会をいただけることを光栄に思います。我々の基礎研究から生まれたVAP-1阻害剤の可能性が、がん領域で新たな治療選択肢になるかもしれないことに大きな期待を抱いています。」

窪田製薬ホールディングス株式会社について
　当社は、世界中で眼疾患に悩む皆さまの視力維持と回復に貢献することを目的に、イノベーションをさまざまな医薬品・医療機器の開発及び実用化に繋げる眼科医療ソリューション・カンパニーです。当社100%子会社のクボタビジョン・インク(米国)が研究開発の拠点となり、革新的な治療薬・医療 技術の探索及び開発に取り組んでいます。当社独自の視覚サイクルモジュレーション技術に基づく「エミクススタト塩酸塩」においては、糖尿病網膜症およびスターガルト病への適応を目指し、開発を進めております。また、網膜色素変性における視機能再生を目指す遺伝子療法の開発や、在宅・遠隔医療分野（モバイルヘルス）における、クラウドを使った在宅・遠隔医療眼科用網膜モニタリングデバイス「PBOS」、ウェアラブル近視デバイス「クボタメガネ」の研究開発なども手掛けております。（ホームページアドレス：https://www.kubotaholdings.co.jp）

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