日本初の高用量ARBとCCB配合剤「ミカムロ®配合錠BP」新発売
－ 独自の“デルタロック構造1”を有し、強力な降圧効果が24時間持続 －
日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社（本社：東京都品川区、社長：青野 吉晃、以下「日本ベーリンガーインゲルハイム」）とアステラス製薬株式会社（本社：東京都中央区、社長：畑中 好彦、以下「アステラス製薬」）は、本日薬価収載された持続性アンジオテンシンⅡタイプ1（AT1）受容体拮抗薬（ARB）のテルミサルタン80mgと持続性カルシウム拮抗薬（CCB）のアムロジピン5mgの配合剤「ミカムロ®配合錠BP」を即日発売しましたので、お知らせします。
ミカムロ®配合錠BPは、日本初の高用量ARBと持続性CCBの配合剤です。既に発売されているミカムロ®配合錠APはテルミサルタン40mgとアムロジピン5mgの配合剤であるのに対し、ミカムロ®配合錠BPはテルミサルタンが80mgに増量されているため、従来のARB/CCB配合剤に比べ、強力な降圧効果が24時間持続することが期待できます。
ミカムロ®配合錠BP国内臨床試験の医学専門家である愛媛大学大学院 循環器・呼吸器・腎高血圧内科学 檜垣實男教授は、以下のように述べています。
「ミカムロ®配合錠BPに配合されているテルミサルタンは、他のARBと異なりAT1受容体に3点で強固に結合する“デルタロック構造1”を有するためARBの中でも強力な降圧効果を有し、さらにその効果が24時間持続するという特徴があります。加えて選択的PPARγ活性化作用を有し代謝系に好影響を及ぼすことから、“メタボサルタン”と呼ばれており、メタボリックシンドロームや、そのリスクファクターを有する高血圧患者に対するファーストチョイスと考えています。ミカムロ®配合錠BPは、このテルミサルタンの最大用量と、世界で最も処方され、かつテルミサルタンと同様に心血管イベント抑制のエビデンスを持つアムロジピンの配合剤です。一般的に、CCBの増量に比べARBの増量は降圧効果が得られにくい印象があるなか、ミカムロ®配合錠BPは、国内第Ⅲ相長期投与試験において、ミカムロ®配合錠APで降圧目標未達成の高血圧患者をミカムロ®配合錠BPに変更することで、収縮期血圧で6.9mmHgという、さらなる強力な降圧効果が得られたことが注目すべき点です。高血圧患者の約6割はいまだ降圧目標に到達していないという調査結果2もあり、臨床現場において既存の薬剤ではコントロール不十分な患者さんが多いのが現状です。そのため、強力かつ持続的な降圧効果を持つミカムロ®配合錠BPの登場は、多くの患者さんの治療に貢献することが期待できます。」
このたび新発売のミカムロ®配合錠BPは、テルミサルタン製剤として「ミカルディス®錠20mg/40mg/80mg」、サイアザイド系利尿薬ヒドロクロロチアジドとの配合剤「ミコンビ®配合錠AP/BP」、および持続性CCBアムロジピンとの配合剤「ミカムロ®配合錠AP」とともに、ミカルディス®ファミリーを形成します。
また、ミカムロ®配合錠BPは、これまでのテルミサルタン製剤と同様に、日本ベーリンガーインゲルハイムが製造し、アステラス製薬が販売を行い、両社で共同販促（コ・プロモーション）を行う予定です。日本ベーリンガーインゲルハイムならびにアステラス製薬は、今後ともミカルディス®ファミリーの製品価値最大化を図るとともに、高血圧治療に一層の貢献をしていきます。
「ミカムロ®配合錠BP」の概要について
発売日： 2013年5月31日
薬価収載日： 2013年5月31日
承認日： 2012年12月21日
製品名： ミカムロ®配合錠BP
一般名： テルミサルタン/アムロジピンベシル酸塩
規格・含量：
ミカムロ®配合錠BP：1錠中
テルミサルタン80mg/アムロジピンベシル酸塩6.93mg（アムロジピンとして5mg）を含有
効能･効果： 高血圧症
用法・用量：
成人には1日1回1錠（テルミサルタン/アムロジピンとして40mg/5mg又は80mg/5mg）を経口投与する。本剤は高血圧治療の第一選択薬として用いない。
（下線部分がミカムロ®配合錠BPに相当）
薬価： ミカムロ®配合錠BP 200.80円
テルミサルタンについて
テルミサルタンはベーリンガーインゲルハイムにより発見・開発された薬剤で、日米欧を含み100ヵ国以上の国で発売されています。強力なAT1受容体遮断作用3に加えて選択的PPARγ活性化作用4を有するテルミサルタンは、強力な降圧効果を発揮するだけでなく、インスリン抵抗性を改善して代謝系にも好影響を及ぼすメタボサルタンとして、メタボリックシンドローム合併高血圧の治療に効果が期待されています5。また、2008年に発表されたARBの臨床試験として最大規模のONTARGET6では、ACE阻害薬ラミプリル（国内未承認）と同等の心血管イベント抑制効果を有することが報告されています。日本ではテルミサルタン製剤として「ミカルディス®錠20mg/40mg/80mg」、「ミコンビ®配合錠AP/BP」、「ミカムロ®配合錠AP/BP」があり、いずれも日本での効能･効果は「高血圧症」です。
References
1.(1)Ohno K, et al.： Biochem Biophys Res Commun 2011; 404(1): 434-437
(2)小室 一成ほか： 血圧 2011; 18(2): 154-159
・他のARBはAT1受容体と2点で結合しているが、テルミサルタンは3点で結合する。このテルミサルタンの3点での結合様式を、“デルタロック構造”と言う。
2．Obara T, et al.: J Hypertens 2005; 23(9): 1653-1660
3．Kakuta H, et al.： Int J Clin Pharmacol Res 2005; 25（1）: 41-46
4．Benson SC, et al.： Hypertension 2004; 43(5)： 993-1002
5．森下 竜一: Pharma Medica 2010; 28(4): 119-125
6．The ONTARGET Investigators: N Engl J Med 2008; 358(15): 1547-1559
お問い合わせ先：
日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社 広報部
TEL:03-6417-2145 FAX:03-5435-2926
アステラス製薬株式会社 広報部
TEL:03-3244-3201 FAX:03-5201-7473
会 社 概 要
◇日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社（http://www.boehringer-ingelheim.jp）
Nippon Boehringer Ingelheim Co., Ltd.
設立 1961年6月
本社所在地 東京都品川区大崎2-1-1 ThinkPark Tower
代 表 者 代表取締役社長 青野 吉晃
売上高 216,398百万円（2012年度 薬価ベース）
従業員数 1,782名（2012年12月31日現在）
事業内容 ・ 医薬品の研究開発、輸入、製造、販売
・ 医薬品原末および中間体などの輸出入、販売
◇ ベーリンガーインゲルハイム（http://www.boehringer-ingelheim.com）
Boehringer Ingelheim GmbH
設立 1885年
所 在 地 ドイツ連邦共和国 インゲルハイム
代 表 者 取締役会会長 Dr アンドレアス･バーナー
売上高（連結） 14,700百万ユーロ（2012年1-12月）
連結従業員数 約46,000人
事業内容 医療用医薬品、コンシューマーヘルスケア製品、動物薬、バイオ医薬品、化学品等の研究・開発、製造、販売 関連会社 世界140社
◇ アステラス製薬株式会社（http://www.astellas.com/jp）
Astellas Pharma Inc.
発 足 日 2005年4月
本社所在地 東京都中央区日本橋本町2－5－1
代 表 者 代表取締役社長 畑中 好彦
売上高（連結） 10,056億円（2013年3月期）
連結従業員数 17,454名 （2013年3月31日現在、連結ベース）
事業内容 医療用医薬品の製造・販売および輸出入など
