GPCRを標的とする新規ペプチド医薬品の創製における構造ベースアプローチの可能性に注目した新たな文献を発表
・論文審査が必須の学術誌であるNature Reviews Drug Discovery誌に掲載
・ケンブリッジ大学の国際的な研究グループとの共同研究の成果を論文発表
・低分子のみならず、疾患に関与するGPCRに対するペプチド医薬の創薬標的に対する、当社グループ独自のプラットフォームの可能性を実証し、多様な提携の機会を提供
当社グループは、「Gタンパク質共役受容体を標的とする治療用ペプチドの進歩」（Davenport、その他。以下参照）というタイトルの論文が、査読が必須な学術誌であるNature Reviews Drug Discovery誌に掲載されましたので、お知らせいたします。この論文は、当社グループとAnthony Davenport教授が率いるケンブリッジ大学の先進的で国際的な研究グループとの共同研究の成果です。
この論文で著者は、Gタンパク質共役受容体（GPCR）を標的とするペプチド創薬の研究開発について、また新規のより優れたペプチド治療薬を創製するために、GPCRの3次元構造に関する独自の知見を活用できる大きな機会が存在することを体系的に報告しています。これまでに50品目近いGPCRペプチド医薬品が承認販売されており、そのほとんどは代謝性疾患または腫瘍を適応とするものであり、10品目を超えるファースト・イン・クラスとなり得るペプチド治療薬が開発パイプラインとして存在しています。ケンブリッジ大学 実験医学・免疫療法学科のDavenport教授は次のように述べています。「約100年前に始まった従来のペプチド医薬品と一線を画した、効果的な医薬品としての特性（薬力学的および薬物動態）をも改善できる革新的な戦略による新時代が到来しています。注目すべきは、販売承認された医薬品が存在せず、臨床開発の余地のあるオーファンGPCRがまだ50ほどあり、それらの多くは疾患に関与しています。」
この論文は、当社グループ独自のStaR®プラットフォームやクライオ電子顕微鏡を含む、最先端の構造ベース技術を活用した新しい創薬に関する戦略に焦点を当てており、これらの手法は、正確に計画設計された目標活性と、改善された薬物仕様（薬物動態および薬力学的）の特性を備えた、選択的な新規ペプチドを創製するために利用されています。このようなペプチドには、作動薬、拮抗薬、特定のダウンストリームシグナル伝達経路を活性化するように設計されたペプチド（バイアスドリガンド）、および2つの異なるGPCRを活性化するデュアル作動薬が含まれます。
疾患に関与するGPCRを標的とした、正確に計画設計された新規ペプチド医薬品の創製は、当社グループに多様な提携の機会を提供することになります。
Sosei Heptaresのチーフ・サイエンティフィック・オフィサーであるMiles Congreveは次のように述べています。「Sosei Heptaresは、GPCRに対するペプチド創薬において、独自の技術と専門知識を活用できる立場にあります。ペプチド創薬は多様な機会が存在し、急速に拡大している分野であり、この質の高い包括的な本論文で強調されている点です。私たちは低分子リード化合物の探索に注力していますが、StaR®プラットフォームおよび構造ベース創薬に関する専門知識は、標的となるGPCRに対して、新規ペプチド医薬品を創製し最適化する能力を備えていることがすでに実証されています。この技術をペプチド医薬品へ拡大することにより、あるべき提携先を積極的に絞り込み、価値創造が期待できるより有望な製品を開発することができます。」
参考文献
Davenport, A.P. et al. Advances in therapeutic peptides targeting G protein- coupled receptors. Nature Rev. Drug Disc. (2020) https://www.nature.com/articles/s41573-020-0062-z
Davenport Laboratory, Experimental Medicine and Immunotherpeutics, University of Cambridge.
http://emit.medschl.cam.ac.uk/people/investigators/dr-anthony-davenport/
以上
Sosei Heptaresについて
当社グループは、Gタンパク質共役受容体（GPCR）をターゲットとした独自のStaR®技術並びに構造ベース創薬（SBDD）技術から生み出される新薬候補物質の探索および初期開発にフォーカスした、国際的なバイオ医薬品企業グループです。当社グループは中枢神経系疾患、がん、消化器系疾患、炎症性疾患、その他希少疾患など複数の疾患領域において、幅広いパイプラインの構築に取り組んでいます。
これまでAllergan社、AstraZeneca社、第一三共株式会社、ジェネンテック社（ロシュ・グループ）、ノバルティス社、Pfizer社および武田薬品工業株式会社等の大手グローバル製薬企業、ならびにKymab社、MorphoSys社およびペプチドリーム社等の革新的なバイオ医薬品企業と提携しています。当社グループは、東京に本社を置き、英国のケンブリッジに研究開発施設を有しています。
「Sosei Heptares」は、東京証券取引所に上場しているそーせいグループ株式会社（証券コード4565）のコーポレートブランドです。「そーせい」、「Heptares」、当社グループのロゴおよびStaR®は、当社グループの商標または登録商標です。
詳しくは、ホームページhttps://www.soseiheptares.com/をご覧ください。
LinkedIn: @soseiheptaresco
Twitter: @soseiheptaresco
YouTube: @soseiheptaresco
この論文で著者は、Gタンパク質共役受容体（GPCR）を標的とするペプチド創薬の研究開発について、また新規のより優れたペプチド治療薬を創製するために、GPCRの3次元構造に関する独自の知見を活用できる大きな機会が存在することを体系的に報告しています。これまでに50品目近いGPCRペプチド医薬品が承認販売されており、そのほとんどは代謝性疾患または腫瘍を適応とするものであり、10品目を超えるファースト・イン・クラスとなり得るペプチド治療薬が開発パイプラインとして存在しています。ケンブリッジ大学 実験医学・免疫療法学科のDavenport教授は次のように述べています。「約100年前に始まった従来のペプチド医薬品と一線を画した、効果的な医薬品としての特性（薬力学的および薬物動態）をも改善できる革新的な戦略による新時代が到来しています。注目すべきは、販売承認された医薬品が存在せず、臨床開発の余地のあるオーファンGPCRがまだ50ほどあり、それらの多くは疾患に関与しています。」
この論文は、当社グループ独自のStaR®プラットフォームやクライオ電子顕微鏡を含む、最先端の構造ベース技術を活用した新しい創薬に関する戦略に焦点を当てており、これらの手法は、正確に計画設計された目標活性と、改善された薬物仕様（薬物動態および薬力学的）の特性を備えた、選択的な新規ペプチドを創製するために利用されています。このようなペプチドには、作動薬、拮抗薬、特定のダウンストリームシグナル伝達経路を活性化するように設計されたペプチド（バイアスドリガンド）、および2つの異なるGPCRを活性化するデュアル作動薬が含まれます。
疾患に関与するGPCRを標的とした、正確に計画設計された新規ペプチド医薬品の創製は、当社グループに多様な提携の機会を提供することになります。
Sosei Heptaresのチーフ・サイエンティフィック・オフィサーであるMiles Congreveは次のように述べています。「Sosei Heptaresは、GPCRに対するペプチド創薬において、独自の技術と専門知識を活用できる立場にあります。ペプチド創薬は多様な機会が存在し、急速に拡大している分野であり、この質の高い包括的な本論文で強調されている点です。私たちは低分子リード化合物の探索に注力していますが、StaR®プラットフォームおよび構造ベース創薬に関する専門知識は、標的となるGPCRに対して、新規ペプチド医薬品を創製し最適化する能力を備えていることがすでに実証されています。この技術をペプチド医薬品へ拡大することにより、あるべき提携先を積極的に絞り込み、価値創造が期待できるより有望な製品を開発することができます。」
参考文献
Davenport, A.P. et al. Advances in therapeutic peptides targeting G protein- coupled receptors. Nature Rev. Drug Disc. (2020) https://www.nature.com/articles/s41573-020-0062-z
Davenport Laboratory, Experimental Medicine and Immunotherpeutics, University of Cambridge.
http://emit.medschl.cam.ac.uk/people/investigators/dr-anthony-davenport/
以上
Sosei Heptaresについて
当社グループは、Gタンパク質共役受容体（GPCR）をターゲットとした独自のStaR®技術並びに構造ベース創薬（SBDD）技術から生み出される新薬候補物質の探索および初期開発にフォーカスした、国際的なバイオ医薬品企業グループです。当社グループは中枢神経系疾患、がん、消化器系疾患、炎症性疾患、その他希少疾患など複数の疾患領域において、幅広いパイプラインの構築に取り組んでいます。
これまでAllergan社、AstraZeneca社、第一三共株式会社、ジェネンテック社（ロシュ・グループ）、ノバルティス社、Pfizer社および武田薬品工業株式会社等の大手グローバル製薬企業、ならびにKymab社、MorphoSys社およびペプチドリーム社等の革新的なバイオ医薬品企業と提携しています。当社グループは、東京に本社を置き、英国のケンブリッジに研究開発施設を有しています。
「Sosei Heptares」は、東京証券取引所に上場しているそーせいグループ株式会社（証券コード4565）のコーポレートブランドです。「そーせい」、「Heptares」、当社グループのロゴおよびStaR®は、当社グループの商標または登録商標です。
詳しくは、ホームページhttps://www.soseiheptares.com/をご覧ください。
LinkedIn: @soseiheptaresco
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