創薬の新たなアプローチである標的GPCR分解を対象としたCaptor社との戦略的技術提携のお知らせ
Gタンパク質共役受容体（以下、「GPCR」）をターゲットとする構造ベース創薬「以下、（SBDD）」および開発における世界的リーダーである当社グループは、標的タンパク質分解誘導薬の欧州のリーダーであるCaptor Therapeutics SA（以下、「Captor社」；ヴロツワフ、ポーランドおよびアルシュヴィル、スイス）と、GPCRの分解を誘導するメカニズムを持つ新規低分子治療薬を共同で創薬・開発するための戦略的技術提携を締結しましたので、お知らせいたします。
機能性低分子化合物による標的タンパク質分解誘導薬（Targeted Protein Degradation。以下、「TPD」）は、タンパク質を分解する人体に本来備わっている自然なプロセスを利用し、病気の原因となるタンパク質を取り除くというアプローチです。このようなタンパク質の選択的分解は、幅広い疾患に対する新しい治療法の開発において、阻害剤や抗体などの従来の薬剤に比べてさまざまな利点があると期待されています。
当社グループとCaptor社は当面、消化器疾患に関係する明確に検証がなされたシグナル伝達経路において重要な役割を持つGPCRをターゲットとする低分子の同定を対象とします。本提携はさらに将来、GPCR-E3リガーゼ複合体周囲の高解像度の構造情報を把握して、創薬に対する取り組みを強化し、他のGPCRや他のターゲットクラスを対象とした標的分解創薬アプローチの概念実証（POC）を提供することを目的としています。
本提携は、本提携で研究を行うターゲットにまつわる構造的知見を含む当社グループの構造ベース創薬（SBDD）プラットフォーム、およびGPCR薬理学についての深い理解と、タンパク質分解に関する幅広いノウハウと専門知識であるCaptor社独自のTPD Optigrade™を組み合わせたものです。
2017年以来、Captor社は個人投資家と希薄化効果を有しない資金源から約40百万ユーロを調達したことで、高度なTPDプラットフォームを開発し、がんと自己免疫疾患における5つのパイプラインプログラムを構築することが可能となりました。
Captor社のOptigrade™プラットフォームは、第1世代の分解誘導薬の選択性と性能の向上に重点を置いています。TPDの原理は、低分子を利用して、E3リガーゼを介した分解経路に標的タンパク質を関与させ、それによってタンパク質の活性を阻害または調節するというものです。特定のE3リガーゼを標的タンパク質に直接結合させるには、モレキュラーグルー（分子糊）とbifunctional型化合物の2つの異なるアプローチがありますが、それぞれにおいてCaptor社は選択性を向上させた分子を開発しました。これらのアプローチは、新世代の分解誘導薬を創出するため、独自のE3リガーゼ酵素の豊富なライブラリを活用したCaptor社の新たなE3リガーゼリガンド（Lilis™）と組み合わせることもできます。
両社は、相互補完的な創薬技術、リソースおよび開発力を駆使し、今後の開発・商業化に向けて有望なリード化合物の開発を進めます。
本契約に基づき、両社は共同で創薬および開発を行い、その結果得られる全ての製品を共同所有し、また、当初の研究開発費は当社グループが負担します。金銭上の詳細に関しては非開示です。
当社グループのチーフ・サイエンティフィック・オフィサーであるマイルス・コングレブは、次のように述べています。「標的タンパク質分解誘導薬は、製薬業界で強い関心を集めている有望な創薬アプローチです。しかし、この興味深いアプローチがGPCRなどの膜関連タンパク質へ応用されることはこれまで限定的でした。GPCR自体は疾患に深く関係していることは知られていますが、創薬に関わる多くの困難を解消するため、我々のSBDDおよびGPCR薬理学の専門知識を標的タンパク分解誘導の分野にあてはめていける大きな機会となります。我々は、TPDを進展させる低分子同定のための複数の新たなアプローチを開発したCaptor社との提携を喜ばしく思います。新たなGPCR分解誘導薬プラットフォームを開発するために、このユニークなテクノロジーの組み合わせが持つ可能性を追求し、これまで困難であった創薬ターゲットに取り組むことができるようになることを喜ばしく思います。」
Captor社のチーフ・サイエンティフィック・オフィサーであるMichal J. Walczak,氏は次のように述べています。「当社とSosei Heptaresの両社にとって本提携は重要なものとなります。GPCRに標的タンパク質分解が適用できれば、医療の新たな道を開き、患者さまの治療機会を最大化できると確信しています。GPCRをターゲットとする分野で世界的リーダーであるSosei Heptaresとの協業は、全く新しい医薬品を創出し、GPCRターゲットに対するTPDの適用を可能にするための大きな機会となります。これは、新たな創薬技術としてのTPDの可能性を実証するさらなる基礎をなすことになります。」
以上
Sosei Heptaresについて
当社グループは、Gタンパク質共役受容体（GPCR）をターゲットとした独自のStaR®技術並びに構造ベース創薬（SBDD）技術から生み出される新薬候補物質の探索および初期開発にフォーカスした、国際的なバイオ医薬品企業グループです。当社グループは中枢神経系疾患、がん、消化器系疾患、炎症性疾患、その他希少疾患など複数の疾患領域において、幅広いパイプラインの構築に取り組んでいます。
これまでアッヴィ社、アストラゼネカ社、ジェネンテック社（ロシュ・グループ）、GSK社、ノバルティス社、ファイザー社および武田薬品工業株式会社などの大手グローバル製薬企業、ならびにその他の新興バイオ医薬品企業と提携しています。当社グループは、東京に本社を置き、英国のケンブリッジに研究開発施設を有しています。
「Sosei Heptares」は、東京証券取引所に上場しているそーせいグループ株式会社（証券コード4565）のコーポレートブランドです。「そーせい」、「Heptares」、当社グループのロゴおよびStaR®は、当社グループの商標または登録商標です。
詳しくは、ホームページhttps://www.soseiheptares.com/をご覧ください。
LinkedIn: @soseiheptaresco
Twitter: @soseiheptaresco
YouTube: @soseiheptaresco
Captor Therapeuticsについて
Captor Therapeuticsは急速に成長しているスイスとポーランドに拠点を置くバイオ医薬品企業であり、スイスのアルシュヴィルにオフィスを構え、ポーランドのヴロツワフに最先端の研究所を持ち、標的タンパク質分解（TPD）を駆使した画期的な医薬品の創薬および開発に注力しています。TPDは、創薬に対する革新的なアプローチであり、従来の医薬品の範疇を超えた、全く新しい創薬ターゲットに取り組み、既存の医薬品が最適とはいえない疾患の治療を改善することができます。Captor社は、独自のOptigrade™ TPDプラットフォームを開発し、がんや自己免疫疾患など、治療が不十分であり重症化した状態を対象とした5つのプログラムからなる医薬品パイプラインを確立しました。経験豊富なグローバルチームは、この最先端のテクノロジーに精通した科学者と、元製薬会社やバイオ医薬品企業の上級管理職により構成されています。
【お問い合わせ先】
福田 安孝 - Citigate Dewe Rogerson
03 4360 9234 | SoseiHeptaresJP@citigatedewerogerson.com
機能性低分子化合物による標的タンパク質分解誘導薬（Targeted Protein Degradation。以下、「TPD」）は、タンパク質を分解する人体に本来備わっている自然なプロセスを利用し、病気の原因となるタンパク質を取り除くというアプローチです。このようなタンパク質の選択的分解は、幅広い疾患に対する新しい治療法の開発において、阻害剤や抗体などの従来の薬剤に比べてさまざまな利点があると期待されています。
当社グループとCaptor社は当面、消化器疾患に関係する明確に検証がなされたシグナル伝達経路において重要な役割を持つGPCRをターゲットとする低分子の同定を対象とします。本提携はさらに将来、GPCR-E3リガーゼ複合体周囲の高解像度の構造情報を把握して、創薬に対する取り組みを強化し、他のGPCRや他のターゲットクラスを対象とした標的分解創薬アプローチの概念実証（POC）を提供することを目的としています。
本提携は、本提携で研究を行うターゲットにまつわる構造的知見を含む当社グループの構造ベース創薬（SBDD）プラットフォーム、およびGPCR薬理学についての深い理解と、タンパク質分解に関する幅広いノウハウと専門知識であるCaptor社独自のTPD Optigrade™を組み合わせたものです。
2017年以来、Captor社は個人投資家と希薄化効果を有しない資金源から約40百万ユーロを調達したことで、高度なTPDプラットフォームを開発し、がんと自己免疫疾患における5つのパイプラインプログラムを構築することが可能となりました。
Captor社のOptigrade™プラットフォームは、第1世代の分解誘導薬の選択性と性能の向上に重点を置いています。TPDの原理は、低分子を利用して、E3リガーゼを介した分解経路に標的タンパク質を関与させ、それによってタンパク質の活性を阻害または調節するというものです。特定のE3リガーゼを標的タンパク質に直接結合させるには、モレキュラーグルー（分子糊）とbifunctional型化合物の2つの異なるアプローチがありますが、それぞれにおいてCaptor社は選択性を向上させた分子を開発しました。これらのアプローチは、新世代の分解誘導薬を創出するため、独自のE3リガーゼ酵素の豊富なライブラリを活用したCaptor社の新たなE3リガーゼリガンド（Lilis™）と組み合わせることもできます。
両社は、相互補完的な創薬技術、リソースおよび開発力を駆使し、今後の開発・商業化に向けて有望なリード化合物の開発を進めます。
本契約に基づき、両社は共同で創薬および開発を行い、その結果得られる全ての製品を共同所有し、また、当初の研究開発費は当社グループが負担します。金銭上の詳細に関しては非開示です。
当社グループのチーフ・サイエンティフィック・オフィサーであるマイルス・コングレブは、次のように述べています。「標的タンパク質分解誘導薬は、製薬業界で強い関心を集めている有望な創薬アプローチです。しかし、この興味深いアプローチがGPCRなどの膜関連タンパク質へ応用されることはこれまで限定的でした。GPCR自体は疾患に深く関係していることは知られていますが、創薬に関わる多くの困難を解消するため、我々のSBDDおよびGPCR薬理学の専門知識を標的タンパク分解誘導の分野にあてはめていける大きな機会となります。我々は、TPDを進展させる低分子同定のための複数の新たなアプローチを開発したCaptor社との提携を喜ばしく思います。新たなGPCR分解誘導薬プラットフォームを開発するために、このユニークなテクノロジーの組み合わせが持つ可能性を追求し、これまで困難であった創薬ターゲットに取り組むことができるようになることを喜ばしく思います。」
Captor社のチーフ・サイエンティフィック・オフィサーであるMichal J. Walczak,氏は次のように述べています。「当社とSosei Heptaresの両社にとって本提携は重要なものとなります。GPCRに標的タンパク質分解が適用できれば、医療の新たな道を開き、患者さまの治療機会を最大化できると確信しています。GPCRをターゲットとする分野で世界的リーダーであるSosei Heptaresとの協業は、全く新しい医薬品を創出し、GPCRターゲットに対するTPDの適用を可能にするための大きな機会となります。これは、新たな創薬技術としてのTPDの可能性を実証するさらなる基礎をなすことになります。」
以上
Sosei Heptaresについて
当社グループは、Gタンパク質共役受容体（GPCR）をターゲットとした独自のStaR®技術並びに構造ベース創薬（SBDD）技術から生み出される新薬候補物質の探索および初期開発にフォーカスした、国際的なバイオ医薬品企業グループです。当社グループは中枢神経系疾患、がん、消化器系疾患、炎症性疾患、その他希少疾患など複数の疾患領域において、幅広いパイプラインの構築に取り組んでいます。
これまでアッヴィ社、アストラゼネカ社、ジェネンテック社（ロシュ・グループ）、GSK社、ノバルティス社、ファイザー社および武田薬品工業株式会社などの大手グローバル製薬企業、ならびにその他の新興バイオ医薬品企業と提携しています。当社グループは、東京に本社を置き、英国のケンブリッジに研究開発施設を有しています。
「Sosei Heptares」は、東京証券取引所に上場しているそーせいグループ株式会社（証券コード4565）のコーポレートブランドです。「そーせい」、「Heptares」、当社グループのロゴおよびStaR®は、当社グループの商標または登録商標です。
詳しくは、ホームページhttps://www.soseiheptares.com/をご覧ください。
LinkedIn: @soseiheptaresco
Twitter: @soseiheptaresco
YouTube: @soseiheptaresco
Captor Therapeuticsについて
Captor Therapeuticsは急速に成長しているスイスとポーランドに拠点を置くバイオ医薬品企業であり、スイスのアルシュヴィルにオフィスを構え、ポーランドのヴロツワフに最先端の研究所を持ち、標的タンパク質分解（TPD）を駆使した画期的な医薬品の創薬および開発に注力しています。TPDは、創薬に対する革新的なアプローチであり、従来の医薬品の範疇を超えた、全く新しい創薬ターゲットに取り組み、既存の医薬品が最適とはいえない疾患の治療を改善することができます。Captor社は、独自のOptigrade™ TPDプラットフォームを開発し、がんや自己免疫疾患など、治療が不十分であり重症化した状態を対象とした5つのプログラムからなる医薬品パイプラインを確立しました。経験豊富なグローバルチームは、この最先端のテクノロジーに精通した科学者と、元製薬会社やバイオ医薬品企業の上級管理職により構成されています。
【お問い合わせ先】
福田 安孝 - Citigate Dewe Rogerson
03 4360 9234 | SoseiHeptaresJP@citigatedewerogerson.com
