【創薬の切り札】 業界最大規模のヒトGPCR パネルアッセイサービスを提供開始

新開発の革新的GPCR活性アッセイで医薬品研究開発を強力に支援

株式会社タンソーバイオサイエンス（本社：東京都文京区、代表取締役：小笠原英明、以下タンソー）は、ヒトGタンパク質共役型受容体（GPCR） 297種に対するパネルアッセイサービスを開始しました。業界最大規模の網羅的パネルアッセイに加え、カスタマイズ自在でお求めやすい48受容体パネル「FlexPanel48」を提供します。

【URL】 https://www.tansobio.com/ja/panel-assay

 

リガンド既知GPCR 200種に対する高血圧治療薬カルベジロールのパネルアッセイ実施例　 α1、βアドレアナリン受容体（ADRA1A, ADRA1B, ADRA1D, ADRB1, ADRB2）に対するカルベジロールのアンタゴニスト活性が示されている。リガンド既知GPCR 200種に対する高血圧治療薬カルベジロールのパネルアッセイ実施例　 α1、βアドレアナリン受容体（ADRA1A, ADRA1B, ADRA1D, ADRB1, ADRB2）に対するカルベジロールのアンタゴニスト活性が示されている。

【タンソーGPCRパネルサービスの特徴】

• パネルなのに自由自在：ひとつのパネルの中で任意の受容体とアッセイモード（アゴニストモード、アンタゴニストモード）を組み合わせることができます。
• 業界最大級のGPCR網羅性：ヒトのリガンド既知受容体(*1) 202種、オーファン受容体(*2) 95種を網羅し、業界最大級の取り揃えであらゆるニーズに応えます。
• お求めやすい価格：48受容体の小規模パネル「FlexPanel48」をお求めやすい価格で提供します。

【GPCRについて】
Gタンパク質共役型受容体（GPCR）は様々な刺激を感知する機能を持ったタンパク質であり、ヒトの体内に数百種類あります。血圧調節から精神活動まで人体のあらゆる生理機能を司る重要な役割を担っています。GPCRの機能異常は多くの疾患を引き起こす一方、医薬品でGPCRの機能を調節することにより様々な疾患を治療することができます。実際、現行医薬品の3, 4割はGPCRに作用することで治療効果を発揮すると言われています。
 

GPCR標的薬が治療に大きく貢献している疾患の例　高血圧の治療標的アンジオテンシンII受容体、気管支喘息の治療標的βアドレナリン受容体、2型糖尿病の治療標的GLP-1受容体、うつの治療標的セロトニン受容体はいずれもGPCRである。GPCR標的薬が治療に大きく貢献している疾患の例　高血圧の治療標的アンジオテンシンII受容体、気管支喘息の治療標的βアドレナリン受容体、2型糖尿病の治療標的GLP-1受容体、うつの治療標的セロトニン受容体はいずれもGPCRである。

  

現時点でまだ薬が開発されていない数百種のGPCRの中にも画期的な治療の標的が多数あると考えられています。しかし、これらのGPCRに対する化合物の作用（活性）を評価する満足な試験法がないことが、医薬品を研究開発する上で大きな障壁となっていました。この従来試験法の弱点を克服するため、タンソーは高感度で万能なGPCR活性評価技術を新たに開発しました。この新規技術により、これまで研究が困難だったGPCRに対しても創薬のハードルが大きく下がるものと期待されています。

【タンソーGPCRパネルサービスの用途】

• 新薬候補化合物の1次スクリーニング
• 新薬候補化合物の受容体選択性プロファイリング
• フェノタイプスクリーニングで同定した化合物の標的探索
•  既存化合物のリポジショニング
• 食飲料品の機能性評価、研究開発

パネルアッセイの結果得られたヒット化合物に対しては、タンソーのGPCR活性試験プラットフォームを用いて反応の濃度依存性、受容体選択性など更に評価を進め、最適化を行っていくことができます。

【タンソーGPCRパネルサービスの概要】　
ヒトGPCR 297種に対応した大規模網羅的パネルおよび48受容体の小規模パネル「FlexPanel48」を提供します。

大規模網羅的パネル
最高でリガンド既知受容体202種、オーファン受容体95種を対象とする大規模で網羅的なパネルアッセイです。

FlexPanel48 カスタムパネル
任意の48受容体を任意のアッセイモード（アゴニストモードまたはアンタゴニストモード）で評価する、使い方自由自在なパネルです。

FlexPanel48 疾患領域パネル
DisGeNETの疾患―遺伝子関連情報を基に、13疾患領域で、それぞれの疾患領域に関連が強いGPCR 48種を取り揃えたパネルです。
対応疾患領域　○免疫・感染症　○がん　○血液　○内分泌・代謝　○精神疾患　○神経　○眼科　○循環器　○呼吸器　○消化器　○皮膚　○筋骨格系　○泌尿器・生殖

 

 

FlexPanel48 内分泌・代謝領域パネルを用いた、糖尿病開発薬TAK-875の評価例　TAK-875の標的GPCRであるFFAR1に対する選択的な活性が示されている。FlexPanel48 内分泌・代謝領域パネルを用いた、糖尿病開発薬TAK-875の評価例　TAK-875の標的GPCRであるFFAR1に対する選択的な活性が示されている。

 

価格：お問い合わせください
販売方法：直接販売、代理店販売

【用語】
*1. リガンド既知受容体：リガンド（＝受容体を活性化する分子）が特定されている受容体。ヒトには数百種のリガンド既知GPCRが存在する。例）ヒスタミンがリガンドであることが知られているヒスタミン受容体
*2.  オーファン受容体：リガンドが特定されていない受容体。ヒトにはオーファンGPCRが100種近く存在する。
 

 

【株式会社タンソーバイオサイエンスについて】

タンソーは革新的なGPCR活性試験技術を開発し、GPCR創薬の壁に風穴を開けました。今回のパネルアッセイサービス提供開始により製薬企業の新薬研究開発を強力に支援します。

会社概要
会社名：株式会社タンソーバイオサイエンス
所在地：東京都文京区本郷7-3-1 東京大学南研究棟
代表者：小笠原英明
設立：2018年
URL：https://www.tansobio.co.jp
事業内容：創薬事業、創薬支援事業

お問い合わせ先
株式会社タンソーバイオサイエンス
e-mail：[e-mail]
電話：[phone]（代）